FDA 신약정보_201407

Zykadia™ Cap. (FDA 승인 :2014.04.29)

• 1. 성분명 : Ceritinib
• 2. 약효분류 : Tyrosine Kinase Inhibitor
• 3. 적응증 : 역형성 림프종 인산화효소 (ALK; anaplastic lymphoma Kinase) 양성 비소세포성 폐암 (NSCLC; Nonsmall cell lung cancer) 치료제
• 4. 용법, 용량 : 1일 1회 750mg, 공복에 복용 (식전 2시간, 식후 2시간에 복용)
• 5. 약물동력학 :
  • (1) 흡수 : Cmax 4~6hr에 도달
  • : 식사와 함께 복용시, 전신적 노출 증가 (고지방 식이일수록 더 많이 증가)
  • (2) 분포 : 혈장 단백 결합 -97% (약물 농도와 무관); Vd/F -4320L (750mg 투여 시)
  • (3) 대사 : 반감기 -41hr; CYP3A로 주로 대사
  • (4) 배설 : 대변 (92.3%, 미변화체로써 68%), 소변(1.3%)
• 6. 작용기 전 : 전이성 역형성 림프 좀 키나제 (ALK)의 자가 인산화(autophosphorylation)를 저해하여 ALK- 의존 암세포의 증식을 억제하는 역할
• 7. 이상반응 : 설사, 구역/구토, 트랜스아미나제 증가, 복통, 피로감, 식욕 감소, 변비, QT 기간 연장
• 8. 임부 및 수유부에 대한 투여
• (1) 임부 : Pregnancy Category D
• (2) 수유부 : 모유로 이행되는지 알려져 있지 않음. 이 약이 모유를 통하여 유아에게 노출 시 중대한 이상반응이 나타날 가능성이 있으므로 수유를 중단할 것을 권장함.

Zontivity™ Tab. (FDA 승인 :2014.05.08)

• 1. 성분명 : Vorapaxar sulfate
• 2. 약효분류 : Protease-Activated Receptor-1 (PAR-1) Antagonist
• 3. 적응증 : 심근경색증 (Myocardial infarction)이나 말초동맥 질환 (Peripheral arterial disease)의 과거력이 있는 환자에게 혈전증 발생 감소
• 4. 용법, 용량 : 1일 1회, 1정 2.5mg (vorapaxar으로서 2.08mg)을 aspirin 과/또는 clopidogrel과 병용하여 투여
• 5. 약물동력학
  • (1) 흡수 : Cmax; 공복시 1~2hr, 고 지방 식사 후 복용시, 의미 있는 AUC 변화 없었음 -> 음식과 관계없이 복용
  • (2) 분포 : 424L (95% CI:351-512); 혈장 단백 결합 ≥99% (활성 대 사체 :M20)
  • (3) 대사 : CYP34A4와 CYP2J2로 대사
  • (4) 배설 : 대변 (58%), 소변 (24%)
• 6. 작용기 전 : 혈소판에 있는 프로테아제- 활성화 수용체 1 (PAR-1)의 가역적인 길항제로 작용 (반감기가 길어 비가역적인 효능을 보임)
• 7. 이상반응 : 출혈, 우울, 피부 발진, 철 결핍, 위장관계 출혈, 빈혈, 망막 병증, 복시, 두 개 내 출혈, 출혈로 인한 사망 등
• 8. 임부 및 수유부에 대한 투여
  • (1) 임부 : Pregnancy Category B
  • (2) 수유부 : 모유로 이행되는지 알려져 있지 않으나 랫트에 투여 시 활성체가 모유를 통해 분비됨. 이 약이 모유를 통하여 유아에게 노출 시 중대한 이상반응이 나타날 가능성이 있으므로, 이 약 투여 혹은 수유를 중단할 것을 권장함.

Dalvance™ Tab. (FDA 승인 :2014.05.23)

• 1. 성분명 : Dalbavancin hcl
• 2. 약효분류 : Glycopeptide
• 3. 적응증 : 그램 양성 세균에 감수성이 있는 급성 세균성 피부 및 피부 연조직 감염 (ABSSSI; Acute Bacterial Skin Structure Infections)
• 4. 용법, 용량
  • 2회 투여 법 : 투여 첫날 1000mg 투여, 8일째 되는 날 500mg 투여
  • 용량 조절 - 신장애 환자 [CrCl < 30mL/min, 정기적인 투석을 받지 못하는 환자], 2회 투여 법의 용량을 750mg - 375mg으로 조절 , 정기적으로 투석 받는 환자는 용량 조절 불필요, 투석 시간에 관계없이 투여 가능
• 5. 약물동력학
  • (1) 흡수 : Cmax -287mg/L
  • (2) 분포 : 가역적으로 체내 혈중 단백질 (주로, 알부민)과 결합 (약 93%)
  • (3) 대사 : CYP450의 기질, 저해제 및 유도제 아님, 일부 대 사체 소변에서 발견
  • (4) 배설 : 대변 (20%, 첫 투여 70일 후), 소변 (33%, 미변화체 12%, 대사체 42일 후)
• 6. 작용기 전 : 반합성 리포 글리코 펩타이드 (semisynthetic lipoglycopeptide)로써 세포벽 합성을 저해하여 교차 결합 (cross-linking)을 방해함
• 7. 이상반응 : 구역/구토, 설사, 두통, 피부 발진, 피부 소양증 등
• 8. 임부 및 수유부에 대한 투여
  • (1) 임부 : Pregnancy Category C
  • (2) 수유부 : 랫트에 투여 시, 모유로 분비됨. Dalbavancin, 혹은 그 대 사체가 모유로 분비되는지의 여부는 알려져 있지 않기 때문에 수유부에 투여 시 주의가 필요함